文章题目：Glycan Metabolic Fluorine Labeling for In Vivo Visualization of Tumor Cells and In Situ Assessment of Glycosylation Variations

发表期刊：Angewandte Chemie International Edition

影响因子：16.6

通讯单位：厦门大学

        表面蛋白糖基化异常对肿瘤的生长和转移及其免疫抑制和耐药能力至关重要。磁共振成像(MRI)是生物医学研究和临床医学中最常用的成像技术之一，以其对软组织的深度穿透和高分辨率而闻名。本文介绍了一种使用氟化非天然单糖选择性标记肿瘤细胞的聚糖的方法(MEFLA)，可以通过靶向多路复用¹⁹F MRI在体内观察肿瘤细胞并原位评估其糖基化变化。

图1 氟标记糖代谢 (MEFLA)对肿瘤细胞的作用机制

        如图1所示，含¹⁹F的甘露糖胺和半乳糖胺衍生物，如Ac₄ManNTfe和Ac₄GalNTfa，可以被肿瘤细胞选择性吸收，并通过一系列糖解转化处理，使¹⁹F掺入细胞膜表面聚糖，从而可以定量监测糖基化水平，并通过¹⁹F NMR/MRI特异性检测肿瘤细胞。

图2 MEFLA选择性标记A549细胞的¹⁹F NMR/MRI

        文章中合成了两种具有不同¹⁹F化学位移的氟化非天然单糖 (Ac₄ManNTfe和Ac₄GalNTfa)，在体外用A549细胞验证了标记肿瘤细胞的效率和特异性。如图2所示，通过¹⁹F NMR评估这两种探针对A549细胞的标记，而使用1-O-烷基取代甘露糖衍生物（很难进入癌细胞代谢途径）作为对照组处理的A549细胞几乎看不到信号。

        图3 用糖基化抑制剂处理的标记肿瘤细胞的体内多重¹⁹F MRI和体外¹⁹F NMR

        如图3所示，文章通过N -糖基化抑制剂（Tun）和唾液化竞争性抑制剂（O-Bn）验证了两种探针的标记机制，并使用合成的糖探针初步分析了A549荷瘤小鼠体内肿瘤细胞的糖基化变化，进一步验证了该方法的可行性。

        总结：本文方法能够有效地、特异性地标记肿瘤细胞，从而实现在体内跟踪肿瘤细胞，并通过¹⁹F MRI原位评估糖基化变化。

        原文连接：https://doi.org/10.1002/anie.202313753

作者：林念

审核：李全才，吕友晶

编辑：邵萌

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